2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Dipeptidyl Peptidase

Dipeptidyl Peptidase (二肽基肽酶)

DPP

二肽基肽酶 (Dipeptidyl Peptidase) 是广泛分布的外肽酶，在蛋白水解中起着核心作用。二肽基肽酶家族包括 DPP-IV DPP7、DPP8、DPP9、成纤维细胞活化蛋白等，它们在倒数第二个脯氨酸残基后切割肽键，并且富含药物靶标。

DPP-IV（DPP4 或 CD26）是一种丝氨酸蛋白酶，可在多种免疫细胞和各种器官的上皮细胞中检测到。除了膜结合酶外，在多种体液中还检测到具有催化活性的可溶形式。两种变体均可从各种趋化因子、神经肽和激素的 N 端切割二肽。DPP IV 通过靶向不同的底物在免疫调节、炎症、氧化应激、细胞粘附和细胞凋亡中发挥关键作用。DPP IV 抑制剂通常用作降血糖药。

DPP8 和 DPP9 表现出类似 DPPIV 的活性，并且彼此具有非常高的序列相似性。DPP8 和 DPP9 是细胞内 N 端二肽基肽酶（优先为脯氨酸后），与免疫反应和癌症生物学中的病理生理作用有关。

Dipeptidyl Peptidases are widely distributed exopeptidases that possess central role in proteolysis. The dipeptidyl peptidase family, including DPP-IV DPP7, DPP8, DPP9, fibroblast activation protein and others, cleave the peptide bond after the penultimate proline residue and are drug target rich.

DPP-IV (DPP4 or CD26) is a serine protease detected on several immune cells and on epithelial cells of various organs. Besides the membrane-bound enzyme, a catalytically active soluble form is detected in several body fluids. Both variants cleave off dipeptides from the N-termini of various chemokines, neuropeptides, and hormones. DPP IV plays a key role in immune-regulation, inflammation, oxidative stress, cell adhesion, and apoptosis by targeting different substrates. DPP IV inhibitors are commonly used as hypoglycemic agents.

DPP8 and DPP9 show DPPIV-like activity and share a very high-sequence similarity to each other. DPP8 and DPP9 are intracellular N-terminal dipeptidyl peptidases (preferentially postproline) associated with pathophysiological roles in immune response and cancer biology.

Dipeptidyl Peptidase 亚型特异性产品:

Dipeptidyl Peptidase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13749
    Sitagliptin

    西格列汀

    		Inhibitor 99.75%
    Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的，具有口服活性的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50 值为 19 nM。
    Sitagliptin
  • HY-13233A
    Talabostat mesylate Inhibitor 98.35%
    Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的抑制剂 (IC50 = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
    Talabostat mesylate
  • HY-15695
    Puromycin aminonucleoside

    氨基核苷嘌呤霉素

    		Inhibitor 99.90%
    Puromycin aminonucleoside (NSC 3056) 是一种氨基核苷类抗生素，为嘌呤霉素类似物。Puromycin aminonucleoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Puromycin aminonucleoside 可逆抑制二肽基肽酶 (dipeptidyl peptidase II) 和胞浆丙氨酸氨基肽酶。Puromycin aminonucleoside 诱导细胞迁移小体的分泌。
    Puromycin aminonucleoside
  • HY-10284
    Linagliptin

    利格列汀

    		Inhibitor 99.91%
    Linagliptin 是一种有效，选择性的 DPP-4 抑制剂，IC50 值为 1 nM。
    Linagliptin
  • HY-101056
    Brensocatib Inhibitor 99.88%
    Brensocatib (AZD7986) 是一个二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂，在人，小鼠，大鼠，狗和兔中的 pIC50 值分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。
    Brensocatib
  • HY-169110
    DPP-4-IN-12 Inhibitor
    DPP-4-IN-12 (compound 46) 是一种有效的 DPP-4 抑制剂，IC50 值为 2 nM。DPP-4-IN-12 可用于 2 型糖尿病的研究。
    DPP-4-IN-12
  • HY-103434
    PK44 Inhibitor
    PK44 (Compound 67) 是一种有效的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂，IC50 值为 15.8 nM。
    PK44
  • HY-159491
    DPP-4-IN-11 Inhibitor
    DPP-4-IN-11 (compound 10) 是一种具有口服活性的 DPP-4 抑制剂 (IC50=2.75 μM)，具有抗 2 型糖尿病活性。DPP-4-IN-11 通过抑制 α-葡萄糖苷酶 (IC50=3.02 μM) 和 α-淀粉酶 (IC50=3.3 μM) 的活性来发挥降糖作用。
    DPP-4-IN-11
  • HY-13749A
    Sitagliptin phosphate

    磷酸西他列汀

    		Inhibitor 99.85%
    Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种有效的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50 值为 19 nM。
    Sitagliptin phosphate
  • HY-14291
    Vildagliptin

    维格列汀

    		Inhibitor 99.61%
    Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
    Vildagliptin
  • HY-111174
    Diprotin A Inhibitor 99.58%
    Diprotin A (Ile-Pro-Ile) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。
    Diprotin A
  • HY-15981
    Omarigliptin

    奥格列汀

    		Inhibitor
    Omarigliptin (MK-3102) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的并能穿过血脑屏障的二肽基肽酶 4 dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) 抑制剂。Omarigliptin 显示出抗帕金森病活性。Omarigliptin 具有改善糖尿病相关认知功能障碍的神经保护作用。
    Omarigliptin
  • HY-10285
    Saxagliptin

    沙格列汀

    		Inhibitor 99.96%
    Saxagliptin (BMS-477118) 是一种有效，选择性，可逆，竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 可用于 2 型糖尿病的研究。
    Saxagliptin
  • HY-116304
    1G244 Inhibitor 98.66%
    1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂，IC50 分别为 12 nM 和 84 nM，但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡，并具有抗骨髓瘤作用。
    1G244
  • HY-13749B
    Sitagliptin phosphate monohydrate

    西他列汀磷酸盐一水合物

    		Inhibitor 99.49%
    Sitagliptin (MK0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50 值为 19 nM。
    Sitagliptin phosphate monohydrate
  • HY-14806
    Teneligliptin

    特利列汀

    		Inhibitor 99.85%
    Teneligliptin (MP-513) 是一种有效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。Teneligliptin 在体外对人血浆、大鼠血浆和人重组 DPP-4 有竞争性抑制作用，其 IC50s，约 1 nM。
    Teneligliptin
  • HY-B0422
    Nateglinide

    那格列奈

    		Inhibitor 99.51%
    Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物，是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物，也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
    Nateglinide
  • HY-A0023
    Alogliptin Benzoate

    苯甲酸阿格列汀

    		Inhibitor 99.99%
    Alogliptin Benzoate (SYR-322) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂，IC50 值小于 10 nM，比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin Benzoate 可用于研究 2 型糖尿病。
    Alogliptin Benzoate
  • HY-15408
    Trelagliptin

    曲格列汀

    		Inhibitor 99.54%
    Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的，具有口服活性 DPP-4 抑制剂，IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善体内血糖控制，可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    Trelagliptin
  • HY-A0023A
    Alogliptin

    阿格列汀

    		Inhibitor 99.92%
    Alogliptin (SYR-322 free base) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂，IC50 值小于 10 nM，比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin 可用于研究 2 型糖尿病。
    Alogliptin
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Dipeptidyl Peptidase Isoform Comparison

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